他汀类药物调血脂的作用特点及作用机制是什么?

admin2014-05-13 82

问题他汀类药物调血脂的作用特点及作用机制是什么?

选项

答案他汀类药物为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂，具有明显的调血脂作用。在治疗剂量下，对KDL-C的降低作用最强，TC次之，降TG作用很弱，而HDL-C略有升高。其调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周出现明显疗效，4～6周达高峰。他汀类药物调血脂的作用机制为：HMG—CoA还原酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，催化HMG—CoA生成中间产物甲羟戊酸(MVA)。他汀类与HMG—CoA的化学结构相似，且与HMG—CoA还原酶的亲和力高出HMG—CoA数千倍，对该酶产生竞争性抑制作用，使胆固醇Ch合成受阻；除使血浆胆固醇浓度降低外，还通过负反馈调节导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加或活性增强，使血浆LDL降低，继而导致VLDL代谢加快，又由于肝合成及释放VLDL减少，导致VLDL及TG，相应下降。HDL的升高，可能是VLDL减少的间接结果。

解析

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