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  3. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

admin2016-08-27  65
问题 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是
选项 A、吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B、3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C、8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D、6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E、7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
答案C
解析 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。
本题注意区分其他几个选项，喹诺酮类药物的构效关系总结以下：
①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；
②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；
③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团；
④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；
⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；
⑥6位引入氟原予可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性；
⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；
⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。
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