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  3. 在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是

在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是

admin2018-03-15  67
问题 在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是
选项 A、红霉素
B、琥乙红霉素
C、克拉霉素
D、阿奇霉素
E、罗红霉素
答案D
解析 本题考查的是大环内酯类抗菌药物。
①为了增加红霉素的稳定性和水溶性，可得到使红霉素苦味消失的琥乙红霉素，到体内水解后释放出红霉素。
②对红霉素C-6位羟基甲基化后得到克拉霉素。克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久，口服吸收很好。
③将红霉素C-9的羰基进行修饰得到肟的衍生物罗红霉素。罗红霉素具有较好的化学稳定性，口服吸收迅速，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高。
④阿奇霉素为将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，为含氮的15元环大环内酯抗生素。阿奇霉素由于其碱性增大，具有独特的药动学性质，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长。故本题答案应选D。
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