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  3. 下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

admin2019-04-15  27
问题 下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有
选项 A、盐酸氟西汀
B、文拉法辛
C、舍曲林
D、盐酸帕罗西汀
E、盐酸阿米替林
答案A,B
解析 本题考查抗抑郁药物的代谢特点。
   阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。
   文拉法辛(Venlafaxine)[基]是5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为11小时，而本品的半衰期为5小时。
   舍曲林(Sertraline)[基]能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递。本品不与肾上腺素α1、α2、β。受体结合，也不对胆碱受体、GABA受体或苯二氮卓受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林
   盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。
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