2. 医学
  3. 洛美沙星结构式如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg／ml．h和36μg／ml．h。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子，构效分析，8位引入氟原子后，使洛美沙星

洛美沙星结构式如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg／ml．h和36μg／ml．h。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子，构效分析，8位引入氟原子后，使洛美沙星

admin2018-03-15  61
问题 洛美沙星结构式如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg／ml．h和36μg／ml．h。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子，构效分析，8位引入氟原子后，使洛美沙星
选项 A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E、水溶性增加，更易制成注射液
答案C
解析 本题考查的是喹诺酮类的构效关系。在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪，得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，口服吸收迅速、完全且稳定性强，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8小时，可一天给药一次。故本题答案应选C。
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