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医学
简述PEG修饰蛋白质的优点及存在的问题。
简述PEG修饰蛋白质的优点及存在的问题。
admin
2016-04-01
65
问题
简述PEG修饰蛋白质的优点及存在的问题。
选项
答案
优点:PEG修饰蛋白,免疫原性大大降低,难以激发抗体产生,不会通过免疫反应被清除,体内半衰期延长;修饰后蛋白分子量增加,使其不被肾脏代谢,血液循环时间延长,药物半衰期延长。 存在的问题:①PEG修饰后的蛋白活性降低。PEG为长链大分子,与蛋白修饰结合后,破坏了蛋白多肽药物的活性位点,或引起空间结构的变化,影响蛋白质与受体的结合。 ②PEG修饰后,蛋白、多肽药物的分子量变大,体内扩散速度降低,可能影响药物向组织的转运,影响药效。 ③目标修饰产物不纯,副产物不易分离等。
解析
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