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  3. A．普罗帕酮 B．盐酸美沙酮 C．依托唑啉 D．丙氧芬 E．甲基多巴 对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是

A．普罗帕酮 B．盐酸美沙酮 C．依托唑啉 D．丙氧芬 E．甲基多巴 对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是

admin2018-03-15  17
问题 A．普罗帕酮
B．盐酸美沙酮
C．依托唑啉
D．丙氧芬
E．甲基多巴
对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是
选项 A、 
B、 
C、 
D、 
E、 
答案E
解析 本题考查的是药物的手性特征及其对药物作用的影响。
(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度，如普罗帕酮和氟卡尼。
(2)对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：
①抗过敏药氯苯那敏，右旋体的活性高于左旋体；
②非甾体抗炎药物萘普生，(+)-S-对映体的活性约为(－)-R-对映体的10～20倍。
(3)对映异构体中一个有活性，一个没有活性：
①抗高血压药物L-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效；
②氨己烯酸只有S-对映体是GABA转氨酶抑制剂，具有抗癫痫作用。
(4)对映异构体之间产生相反的活性：
①(+)-哌西那朵为阿片受体激动剂，而(－)-哌西那朵为阿片受体拮抗剂；
②R-扎考必利为5-HT3受体拮抗剂，S-扎考必利为5-HT3受体激动剂；
③依托唑啉的左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用；
④R-异丙肾上腺素为β受体激动剂，而S-异丙肾上腺素为β受体拮抗剂。
(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性：
①右丙氧酚为镇痛药，左丙氧酚为镇咳药；
②奎宁为抗疟药，奎尼丁(奎宁的对映异构体)则为抗心律失常药。
(6)一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：
①(+)-S-氯胺酮具有麻醉作用，(－)-R-对映体则产生中枢兴奋作用；
②抗结核病药乙胺丁醇，D-对映体活性比L-对映体强200多倍，而毒性也较L-型小得多；
③丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，而(－)-R-对映体具有血液毒性；
④(－)-青霉胺具有免疫抑制，抗风湿作用，而(+)-青霉胺有致癌毒性；
⑤S-四咪唑为广谱驱虫药，而R-四咪唑容易导致呕吐等胃肠道反应；
⑥S-米安色林具有抗抑郁作用，而R-米安色林有细胞毒性；
⑦S-左旋多巴具有抗震颤麻痹作用，而S-左旋多巴产生竞争性拮抗。故本组题答案分别应选A、D、E。
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