在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

admin2015-06-09 71

问题在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

选项 A、药物对代谢的稳定性增加
B、药物与受体的亲和力增加
C、药物的极性增大
D、药物的亲水性增大
E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

答案E

解析重点考查苯二氮卓类药物的构效关系。1，4-苯二氮蕈类1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

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药学专业知识（一）

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